Mēs piegādājam enzalutamīdu (MDV3100)

Mēs esam lepni piedāvāt Enzalutamīds MDV3100 mūsu viesiem. Tās ir zāles, ko lieto prostatas vēža ārstēšanā. Tas darbojas, bloķējot androgēnu preces, kas ir hormoni, kas var veicināt vēža šūnu augšanu.
Tā ir efektīva ārstēšanas iespēja progresējoša prostatas vēža gadījumiem, kuri iepriekš ir saņēmuši hormonālo līdzekli. Tas var pagarināt laiku pirms vēža progresēšanas un dažos gadījumos patiešām var samazināt ekskrementus.
Mūsu ekspertu grupa ir pieejama, lai atbildētu uz visiem jūsu jautājumiem par Enzalutamide vai jebkuru citu mūsu specifiku. sazinieties ar mums, lai uzzinātu vairāk par mūsu produktiem un pakalpojumiem.

Kas ir MDV3100?

MDV3100 ir ķīmiskā formula 4-(3-(4-ciano-3-(trifluormetil)fenil)-5,5-dimetil-4-okso-2-tio-1-imidazolil)-2-fluor-N-metilbenzamīds. Tās klīniskās zāles tika izstrādātas sadarbībā ar Agreement un Astellas, un ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) to apstiprināja 31. gada 2012. augustā, lai ārstētu progresējošu vīriešu kastrāciju rezistentu prostatas vēzi, kas ir izplatījies vai regresējis. Šīs zāles mazumtirdzniecībā tiek pārdotas kā Xtandi (1), un tās ir perorālas zāles. Enzalutamīds MDV3100 ir androgēnu receptoru antagonists, kas bloķē androgēnu sarakstu androgēnu receptoriem un novērš ligandu receptoru kompleksu kodola translokāciju un koaktivatoru atgūšanu. Ir arī pierādīts, ka tas izraisa izdalīšanās šūnu apoptozi un tam nav agonista slodzes. Tas ir kastrācijas rezistenta prostatas vēža ārstēšanas meklētājs.
 

Pamatinformācija

Produkta nosaukums: Enzalutamīds (MDV3100)

CAS Nr .: 915087-33-1

MF: C21H16F4N4O2S

MW: 464.44

EINECS NR.: 805-022-1

MDL Nr.: MFCD14155804

Tīrība: 99%+

MOQ: 1 kg

Izcelsmes valsts: Ķīna

Pielietojums: pretvēža līdzeklis, pretvēža līdzeklis

Piegādes laiks: noliktavā

Strukturālā formula:

Kušanas temperatūra: 198-200 °C

Blīvums: 1.49

Šķīdība: šķīst DMSO (>25mg/ml)

Stabilitāte: Var stabili uzglabāt 1 gadu pēc piegādes. DMSO šķīdumu var uzglabāt -20 ° C temperatūrā līdz 3 mēnešiem.

Tehniskā specifikācija:

Iepakojums: 10g/maisā; 100g / maiss vai atbilstoši jūsu prasībām

Uzglabāšanas nosacījumi: Uzglabāt hermētiskā traukā un sargāt no gaismas

Sintētiskais ceļš

Enzalutamīda sintēzes ceļš ir balstīts uz N-metil-2-fluor-4-brombenzamīdu kā izejvielu, kas tiek aizvietots, esterificēts un pēc tam reaģēts ar 3-trifluormetil-4-cianofenilizotiocianātu, lai iegūtu mērķa savienojumu. Sintēzes ceļš ir šāds

Farmakoloģiskā darbība

Enzalutamīds MDV3100 ir perorāls androgēnu receptoru antagonists, ko klīniski pētījusi un apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA), lai ārstētu metastātisku kastrāciju tolerantu prostatas vēzi, kas progresē pēc ķīmijterapijas (ti, pacientiem ar prostatas vēzi, kuriem joprojām ir audzēji vai vēža šūnas aug pēc ķīmijterapijas) un var paildzināt pacienta dzīvildzi. Prostatas vēža saslimstības līmenis Amerikas Savienotajās Valstīs ir ļoti augsts, katru gadu pieaugot par gandrīz 240000 30000 pacientu (lielākais no visiem vēža gadījumiem), un katru gadu mirst gandrīz 2010 2011 cilvēku (otrā vieta pēc plaušu vēža, krūts vēža un kolorektālā vēža). vēzis). Prostatas vēža sastopamības līmenis Ķīnā ir zems. Tas ir androgēnu receptoru inhibitoru veids, kura mērķis atšķiras no 160. gadā apstiprinātā kabataksela un 0.5. gadā apstiprinātā abiraterona. Tas var konkurētspējīgi kavēt androgēnu saistīšanos ar receptoriem, kā arī inhibēt androgēnu receptoru kodoltransportu un mijiedarbību ar DNS. . In vitro eksperimentālie pētījumi ir parādījuši, ka tas var kavēt prostatas vēža šūnu proliferāciju un izraisīt to nāvi. Peļu prostatas vēža ksenotransplantāta modeļa eksperimentos tas var samazināt audzēja apjomu. Galvenais enzalutamīda metabolīts ir N-demetilenzalutamīds, kam in vitro ir līdzīga inhibējošā aktivitāte kā tam. Ieteicamā pieaugušo deva šīm zālēm ir katru dienu. 3 mg pēc ievadīšanas ātri uzsūcas, un koncentrācijai plazmā jāsasniedz augstākais līmenis 5.8-2 stundu laikā. Vidējais beigu pusperiods ir 8 dienas, un galvenie metaboliskie enzīmi ir CYP3C4 un CYP2A8. Jāizvairās no šo zāļu lietošanas kombinācijā ar spēcīgiem CYP80CXNUMX inhibitoriem (piemēram, gemfibrozilu). Ja nepieciešama vienlaicīga lietošana, deva jāsamazina līdz XNUMX mg vienu reizi dienā.

Kāds ir Enzalutamīda pielietojums

Enzalutamīdu pašlaik var lietot gandrīz visās prostatas vēža stadijās, piemēram, pacientiem pirms un vēlīnā stadijā, būtiski aizkavējot pacientu ķīmijterapijas sākšanu. Turklāt pēcķīmijterapijas CRPC un mCRPC gadījumā tas var ievērojami uzlabot pacientu kopējo dzīvildzes laiku un izdzīvošanas laiku bez slimības progresēšanas.

Atsauces materiāli

1. TRAN C, OUT S, CLEGG N u.c. Otrās paaudzes antagonista izstrāde progresējoša vēža ārstēšanai [J] Science, 2009,3, 24 5928 (787): 790-XNUMX

2. Enzalutamīda un Mobes savienojumu enciklopēdija [Citēts 2017.]

3. SAWYERS C, JUNG M, CHEN C u.c. Diarilhidantoīna savienojumi: WO, 2006124118 [P]. 2006-11-23

4. JUNG M, YOO D, SAWYERS C u.c. Diariltiohidantoīna savienojumi: ASV, 20070254933 [P]. 2007-11-01

5. THOMPSON A, LAMBERSON C, GREENFIELD S u.c. Diabēta un diabēta savienojumu sintēzes procesi: WO, 2011106570 [P]. 2011-01-09

6. MICHAEL E, SAMEDY O, DONGWON Y u.c. Struktūras aktivitātes saistība vairogdziedzera androgēnu receptoru antagonistiem rezistenta statusa vēža (CRPC) noteikšanai [J]. J Med Chem, 2010, 53 (7): 2779-2796

7. Lin Nengming, Ma Shenglin galvenais redaktors; Yang Bo, He Qiaojun, Yang Guonong un citi galvenā redaktora vietnieki; Ding Haiying, Ma Yueguang, Wang Gang et al., tikko rediģēta pretaudzēju farmakoloģija, Militārās medicīnas zinātnes prese, 2014. gada maijs, 284. lpp. XNUMX

Kontaktinformācija:

Rezumējot, kā piegādātājs MDV3100 , Xi'an Yihui ir bagāta ražošanas pieredze un tehniskās zināšanas, augstas kvalitātes produkti, elastīga ražošanas jauda un kvalitatīvs klientu serviss, kas var nodrošināt labāku atbalstu un pakalpojumus klientiem.

ja jums tas ir nepieciešams, lūdzu, sazinieties ar mums jebkurā laikā. mēs jums atbildēsim pēc iespējas ātrāk.

Mūsu kontaktinformācija:

E-pasts: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat vai WhatsApp: 0086-17792415937